新型食欲抑制型减肥药西布曲明

  西布曲明(Sib)是一种新型食欲抑制型体重控制剂,无类似安非他明的潜在成瘾性。在体内,其活性代谢物二级胺M1及一级胺M2可抑制5-羟色胺及去甲肾上腺素的再摄取,从而增加人体的饱胀感而抑制食欲,并诱导产热,增加能量消耗。

  西布曲明现被推荐用于肥胖患者的减肥治疗或体重维持治疗。一般要求患者初始BMI(体重指数)≥30公斤/平方米或BMI≥27公斤/平方米,同时存在高血压、糖尿病及高脂血症等心血管危险因素。用药时应给予低热量饮食。

  推荐的西布曲明初始剂量为10毫克,每日1次。临床试验表明,用药初始4周体重减轻1.8公斤以上或减重大于1%的患者,其治疗有效。若疗效不显著,可将剂量增至15毫克/日,一般建议不要大于此给药量。对10毫克/日不能耐受者可降至5毫克/日。对血压或心率发生变化者应进行剂量调整。

  使用单胺氧化酶抑制剂2周之内或正接受中枢食欲抑制剂治疗的患者禁用西布曲明。该药也不宜用于有冠状动脉疾病史、充血性心力衰竭、心律失常、中风及严重的肝功能或肾功能损害者。此外,患窄角型青光眼及有癫痫史者慎用此药。

  应在用药前和用药中定期监测血压,如果出现持续的血压升高或心率加快,可减量或考虑停药。慎用于有高血压病史者,但对高血压难于或不能控制者禁用。尽管尚未经过临床评价,但西布曲明在合用苯丙醇胺、麻黄碱、伪麻黄碱等药物时应慎重,因为这些药物有加快心率和升高血压作用。另外,对伴有高血压病的肥胖患者,西布曲明合用阿替洛尔不会改变后者的β受体阻滞活性。

  西布曲明与酮康唑、红霉素及西咪替丁等抑制细胞色素P450代谢的药物合用有可能发生相互作用。

  在该药一项为期52天(两个月经周期)的单盲安慰剂对照试验中,给予11例健康妇女西布曲明15毫克/日,共28天,未发现其改变同时服用的口服避孕药的作用。

  研究显示,西布曲明是一个作用于中枢且无成瘾性的有效的体重控制剂。它可以作为限定饮食、改变行为和加强锻炼等非药物治疗的有益辅助药物,与安慰剂相比具有较稳定和持续的减肥作用。经过仔细的病例选择和其后的监测,其潜在的升血压、缩血管作用可被控制。