阿魏酸

  阿魏酸是普遍存在的一种酚酸,在植物细胞壁中,与多糖和木质素交联构成细胞壁的一部分,是阿魏当归川芎升麻等中药的有效成分之一,因其具有较强的抗氧化活性和防腐作用而被广泛应用于医药、农药、保健品、化妆品原料和食品添加剂方面。近几年来,在其生理活性方面广泛深入地研究,发现阿魏酸及其衍生物具有抗血拴、降血脂、消炎、防癌等生物活性,激起了有关学者的兴趣。有关研究证实,阿魏酸主要有两种衍生物,即阿魏酸钠和阿魏酸酯,这两种衍生物基本上体现和保持了阿魏酸的生物学特性。

  阿魏酸的功能

  抗氧化生命机体时刻都会遭受内源或外源性活性氧类的侵袭,从而诱发一系列疾病,如动脉粥样硬化、癌症、白内障等;同时,皮肤衰老、皱纹的产生以及色斑、老年斑的形成也与自由基有着密切的联系,因此抗氧化损伤净化自由基是防治这些疾病的关键[1]。研究表明,阿魏酸具有很好的抗氧化活性,对过氧化氢、超氧自由基、羟自由基、过氧化亚硝基都有强烈的清除作用[2]。

  阿魏酸不仅能猝灭自由基,而且能调节人体生理机能,抑制产生自由基的酶,促进清除自由基的酶的产生。据报道,阿魏酸能大大增加谷胱甘肽转硫酶和醌还原酶的活性,抑制酪氨酸酶活性,并能与膜磷脂酰乙胺结合,保护膜脂不受自由基的侵袭[3]。

  阿魏酸因其强氧化能力和能抑制酪氨酸酶活力的作用而受到化妆品行业青睐,但其中还有另外一个原因就是阿魏酸在290~330nm附近有良好的紫外线吸收,而在305~310nm的紫外线最容易诱发皮肤色斑。所以,阿魏酸可抑制皮肤衰老、减少色斑生成以及美白皮肤,从而在化妆品中得到广泛应用[4]。

  2.2 抗血栓阿魏酸能有效地抑制血小板凝集,并且能抑制羟色胺、血栓素样物质的释放和选择性地抑制血栓素合成酶活性,使前列腺素和血栓素的比率升高[5],因而它具有抗血栓作用。阿魏酸主要通过以下几种机制抑制血栓素释放:①选择性地抑制血栓素合成酶;②与血栓素发生拮抗作用;③通过抑制磷脂酶A2(PLA2)阻止花生四烯酸游离,从而阻断TXA2等的生成[6]。阿魏酸抑制血小板聚集还与它能增加C-AMP水平和抑制磷酸二酯酶的活性有关。

  2.3 降血脂作用在高脂饲料中添加0.2%的阿魏酸饲喂大鼠4周,老鼠血清胆固醇含量比不加阿魏酸的低得多,说明阿魏酸能降低血脂水平。阿魏酸降脂的机理被认为是它能竞争性地抑制肝脏中羟戊酸-5-焦磷酸脱氢酶活性,即阿魏酸有抑制肝脏合成胆固醇的作用[7]。

  2.4 防治冠心病阿魏酸能降低心肌缺血和耗氧量[8],在临床上被用于治疗冠心病、心绞痛。导致冠心病的最主要、最基本的病因是动脉粥样硬化,动脉粥样硬化的诱因是脂质被自由基氧化。脂质氧化产物丙二醛与低密度脂蛋白生成具有细胞毒性作用的丙二醛-低密度脂蛋白,主要通过以下3个途径导致动脉粥样硬化[3]。

  ① 丙二醛-低密度脂蛋白被单核细胞吞噬后,使细胞内胆固醇代谢发生障碍,造成胆固醇积累,形成泡沫细胞。② 丙二醛-低密度脂蛋白使内皮细胞浆发生空泡变性,浆膜皱缩,导致细胞损坏和死亡。血管内皮细胞受损时,正常血管的抗血栓作用受到破坏,血小板在损伤处粘附、聚集并释放出胞浆中的活性物质,使血栓形成、内膜增厚、脂质浸润,促进动脉粥样硬化形成[9]。③ 抑制前列环素产生,引起TXA2的升高。TXA2通过抑制腺苷酸环化酶,使血小板和血管壁平滑肌内环磷酸腺苷(cAMP)减少,或做为Ca2+ 载体直接促进Ca2+内流和致密管系统的Ca2+释放,从而促进血小板聚集和局部血管收缩,加重内皮细胞损伤。而前列环素能起到扩张血管、限制血小板聚集和保护受损内皮细胞的作用。阿魏酸能通过抑制脂质氧化、降低血清中胆固醇含量和抗血栓作用而防治动脉粥样硬化,从而治疗冠心病[7,9,10,11]。