中药研究的新模式——美拉德反应

　　中药及其制剂作为重要的药物形式正在逐步得到国际社会的关注，但中药药理作用的具体理论至今尚未客观化、标准化，成为限制中药现代化发展的瓶颈。中药现代化就是将传统中医药的优势、特色与现代科学技术相结合，以适应当代社会发展需求的过程。中药现代化和中药走向世界是复杂的知识创新工程，要用现代科学技术研制、生产出疗效确切、有效成分清楚、作用明确、毒副作用较小的高质量药品。只有在几方面做到“安全、有效、可控、稳定”，符合国际质量标准，中成药才能为世人所接受，才能走出国门，走向世界。

　　美拉德反应的引出

　　研究中药，既不能完全脱离原有中药理论体系来发展，不能像西药研究那样台阶式地发展，而应换思维模式、从一崭新的角度来研究中药，完成从主观到客观、从宏观到微观转换的同时，借助现代科技来构建中药作用机制新的理念——美拉德反应，从而完成中药研究的现代化。

　　美拉德反应又称为“非酶棕色化反应”，是法国化学家L.C.Maillard在1912年提出的。所谓美拉德反应是羰基化合物（还原糖类）和氨基化合物（氨基酸和蛋白质）间的反应，所以又称羰氨反应。主要以下列3个阶段进行：（1）起始阶段：醛糖与氨基化合物进行缩合反应形成席夫硷，再经环化形成相应的N-取代醛糖基胺，经Amadori重排形成A？鄄madori化合物（1-氨基-1-脱氧-2-酮糖）。（2）中间阶段：Amadori化合物在中间阶段进行的反应，主要有三条路线：一是在酸性条件下进行1,2-烯醇化反应，产生成羟基甲基呋喃醛或呋喃醛；二是碱性条件下进行的2,3-烯醇化反应，产生还原酮类及脱氢还原酮类；三是继续进行裂解反应形成含羰基或双羰基化合物以进行最后阶段反应，或与氨基进行Strecker分解反应产生Strecker醛类。（3）最终阶段：此阶段反应相当复杂，其反应机制尚不清楚，中间阶段产物与氨基化合物进行醛基-氨基反应最终生成类黑精。美拉德反应产物除终产物类黑精外，还有一系列美拉德反应的中间体——还原酮及挥发性杂环化合物。反应经过复杂的历程，最终生成棕色甚至是黑色的大分子物质类黑素。研究发现其与机体的生理和病理过程密切相关。越来越多的研究结果显示出美拉德反应作为与人类自身密切相关的研究具有重要的意义，目前研究焦点在蛋白质交联、类黑素、动力学以及丙烯酰胺，而这些方面在药理学带来一个纯正的黑色时代。（福建中医学院/李西海 梁文娜 刘献祥）