白首乌化学成分与现代药理研究进展

  白首乌为祖国传统中药,其主要来源为萝藦科植物耳叶牛皮消(Cynanchum auriculatum Royle  ex Wight)、隔山消(Cynanchum wilfordii (Maxim.)Hemsl和戟叶牛皮消(Cynanchum bungei Decne.)的块根,具有养血益肝、固肾益精、乌须黑发和延年益寿的功效。现代研究发现白首乌中含有多种有效成分,具有抗肿瘤、抗衰老等多方面的药理活性。其主要活性成多羟基孕甾烷酯苷,并含有粗蛋白、粗脂肪及多种维生素、氨基酸和锌、镁、钙、铁等多种人体必需的元素。其所含维生素中以B族维生素含量较高;氨基酸总量与西洋参相近,其中以谷氨酸、天门冬氨酸、精氨酸为多,最高的精氨酸含量在生品最高可达2.23%。三种白首乌均富含磷脂类成分,主要有卵磷脂、肌醇磷脂、乙醇胺磷脂及磷脂酸等成分,其中以不饱和亚油酸含量最高。有实验表明磷脂在抗肿瘤药物作用于体内时能起到靶向载体的作用,为其抗肿瘤的功效奠定了物质基础。

  1.对免疫功能的影响

  白首乌水溶浸膏及C21甾体酯苷对正常及免疫抑制动物均有明显的免疫增强作用,白首乌总苷可使小鼠胸腺和脾脏不因受免疫抑制剂而萎缩,呈现出对免疫器官具有一定的保护作用。白首乌还可使动物T淋巴细胞依赖区增生,B淋巴细胞依赖区增大,从形态上支持白首乌有提高机体免疫功能的作用。白首乌总磷脂可显著提高外周血ANAE(+)淋巴细胞比值和绝对数,预防和治疗环磷酰胺所致外周血ANAE(+)、(‐)淋巴细胞比值和绝对数的倒置现象,使T细胞比值保持在正常水平。但也有报道白首乌总苷在体内外有抑制IL‐2产生的作用,体外实验与体内实验结果相悖,可能总苷在体内经代谢发生某些变化,产生有增强细胞免疫作用的活性片段,或仅是药物在某组织富积而致浓度变化的影响,尚需进一步探讨。笔者对泰山白首乌多糖进行了T、B淋巴细胞增殖反应实验,证明其增殖作用分别为43%、14%,具有一定的免疫增强作用。

  2.抗臭氧损伤作用

  自由基学说认为臭氧为强氧化剂,吸入后可发生较强的自由基反应,导致红细胞衰老变化。以吸入臭氧形成的快速衰老模型观察白首乌的抗衰老作用,表明白首乌可提高衰老动物免疫功能、清除自由基、抑制过氧化脂质的形成,能使用吸入臭氧造成的类似衰老变化的小鼠恢复到近正常状态。采用化学发光法测定了去皮白首乌及白首乌栓皮对超氧阴离子自由基(O2-)的清除作用,结果表明,两者均能直接清除O2-,其IC50分别为69.69μg/ml和2.29μg/ml,后者对O2-的清除能力比前者高出30多倍,并同时测定了赤首乌、西洋参、动脉粥样硬化斑块的形成有一定的意义。

  8.对单胺氧化酶活性的抑制作用

  体外测定了白首乌成分及其复方对小鼠脑MAO—β酶活性的影响,结果表明白首乌水溶液成分与复方均具有抑制小鼠大脑MAO—β酶活性的作用,尤以水溶成分作用明显,但总苷部分则无此作用。可以推测白首乌通过对脑中MAO—β酶活性的抑制作用而发挥抗衰老之效,此类成分可能存在于水溶性成分中.。

  9.促家兔耳毛生长作用

  用皮片显微投影法研究发现,白首乌总磷脂可促进家兔耳毛的生长,增加毛孔和毛纤维的平均直径,使分布曲线右移,毛孔群间距离缩小,为探讨白首乌补肝肾、益精血、乌须发等功效,提供了有益的参考。

  10. 毒理学实验研究

  实验证明戟叶牛皮消即泰山白首乌的原生药粉末悬浮液15g/kg、煎剂30g/kg和C21甾苷粗品75g/kg和150g/kg(按生药计算)给小鼠灌胃,未见外观行为异常及死亡,说明泰山白首乌无毒性。另有报道耳叶牛皮消水煎剂及白首乌淀粉口服虽无急性毒性反应,但发现存活动物体重普遍下降,认为其蓄积作用应予重视。总苷及其苷元为白首乌的主要抗肿瘤有效成分和有毒成分,但其口服LD50属微毒范围,白首乌及总苷灌胃无致突变作用。由耳叶牛皮消制成的白首乌片急性毒性试验(LD50大于10g/kg)、Ames试验、小鼠骨髓微核试验、小鼠精子畸形试验结果都呈阴性。

  白首乌和其他中药一样,本身就是一个小复方,其补肝肾、益精血、乌须发和延年益寿之功,正是各种成分在机体内不同层次、不同环节上共同协调,综合作用的结果,成分研究和药理实验为合理开发和利用白首乌提供了参考依据,同时也为临床正确用药提供了理论指导。总之,白首乌是一个很有希望的抗肿瘤、抗衰老中药,它在种植业、制药业、功能食品开发及出口创汇等方面有着广阔的前景。