中药标准提取物在中药现代化中的地位

  几千年来传统中药主要是直接用原药材或饮且片配成复方出病人自己制备汤剂服用,且此法仍在广泛应用。种传统用药方法的缺点如服用不方便、疗效不稳定、质量无法控制等是显而易见的。和传统用药方法相比,目前中药制剂的工业化生产虽进了一步、但疗效不稳定、质量不可控等关键问题仍旧存在严重制约着我的中药现代化的发展进程。而作为中药产业基础的原料药的生产规范化和质量标准化则是解决上述问题的关键所在。

  1 中药标准提取物的含义

  中药标准提取物,指采用现代科学技术,对传统中药材进行提取加工而得到的具有相对明确药效物质基础、以及严格质量标准的一种中药产品,可作为中药制剂的原料药。

  中药标准提取物的化学成分,是多种药理活性物质按特定比例组成的集合,它继承了中药多成分的特点体现着原中药材特定的中医功效,无论作为单味药,还是组成复方、它完全可以替代原生药使用,并且在质量控制方面有着无可比拟的优越性。

  2 中药标准提取物的提出

  现有中药制剂从原料药到产品均缺少可控的质量标准,在作用机理物质基础制剂工艺等方面的研究都不够深入。

  原料药生产的规范化和质量标准化是中药产业的基础和关键,目前中药制剂的原料药主要为中药材及饮片。但现阶段由于中药材品种繁多、基原相近以及地域生态环境、栽培、加工及储备养护等因素的影响,导致其品种混乱.质量差异很久;中药饮片生产水平低、炮制规范不统一,许多环节缺乏严格的工艺操作多数,质量尚无统一量化指标,这些都影响了原料药内在质量的稳定从而导致中药产品的质量不稳定。再加上目前中药主要药效物质基础大部分不清楚或不完全清楚,造成中成药产品难以建立与疗效基本一致的反映产品内在质量的质量标准。因此建立稳定的、真正反映中药产品内在质量的质量标准势在必行。

  而要达到此目的,原料药质量的稳定和可控当是首要解决的关键所在。在很多难以有效控制条件下生产的中药材和饮片已经难以当此重任,标准可控、质量稳定.物质基础相对明确的中药标准提取物正是解决此类问题的一种重要途径。

  3 中药标准提取物的特点

  3.1 相对明确的物质基础 中药标准提取物根据具体药物从种及技术条件可有效部位和有效成分两层次。它不是指单一例某种活性成分,而是多种药理活性物质组成的集合,其质量控制应用指纹图谱,且对集合中某此主要成分应明确其定量指标。

  不管是单味中药还是复方,其化学成分大都是非常复杂的,但针对不同的药理功效总有其特定的药效物质基础,要做到中药现代化研究这些物质基础,是最基本、也是最重要的工作,不然就谈不上质量标准和现代化生产工艺问题。中药的多成分决定了其治疗作用的多靶点与多层次,因此,对数中药或复方来说,寻找单一的有效活性成分并非最佳途径,而在有效部位或有效成分层次上多种药理活性物质的特定组合,才更能体现中药的作用特点。

  3.2 特定的药理活性 中医临床用药讲求整体观、系统论和辩证论治的法则,中医治疗是多系统、多靶点和多层次发挥全方位药效作用的治疗方法,所有这些都非单一成分所能达到的。中药标准提取物则能较好的体现中医药这种优势和特色,其药理作用和临床疗效是多种成分作用的结果。中药标准提取物反映着原中药材的特定功效持点。

  中药的应用讲究配伍,相同的药材在不同处方中的作用和地位各异,即同一药材在不同处方中,其发挥作用或起主导作用的物质基础是不同的。因此对某些药材来说,一种药材可以有几种不同的标准提取物,每种标准提取物有一个最佳的组分构成比例,以体现它的不同功效。

  3.3 严格的质量标准 中药标准提取物之所以能代替中药材和饮片,成为中药制剂的原料药,关键还在于它具有严格可控的质量标准。其质量标准主要内容应包括:植物基原、制备工艺、性状、鉴别、检查、含量测定等项目。

  植物基原方面,对生产用的中药材应进行严格的品种鉴定,包括植物的科、属、种等;产品生产过程的恒定是产品质量均一性的前提,因此,中药提取物的标准化除了制订和执行产品质量标准外,更重要是对其生产过程实行标准化,应对其前处理提取、分离浓缩、干燥、粉碎和筛析、包装、贮藏等制订和执行标准生产操作规程;性状和检查万面,应对其形、色、气、味及粒度、密度、溶解性等物理性质进行描述,并对水分、灰分、重金属、砷盐、农药成溶媒残留、辅料等进行分析和限度检查;定性方面,要建立特征指纹图谱等多种鉴别方法并根据所测成分的理化性质选择相应的测定方法,对主要有效部位或成分进行含量测定。

  4 中药标准提取物在中药现代化中的应用

  4.1 中药标准提取物的制备 对于单味药制剂和被证明单煎剂合并与合煎液药效等价的复方制剂,可分别制备各药材针对该为作用方向的标准提取物,根据药材在处万中的比重以及相应标准提取物的收率,决定新“处方”中各药材标准提取物的用量。

  中药方剂用水煎煮时,由于高温及溶液中复杂的化学环境可能在溶液中发生物质间的络合、水解、氧化、还原等反应,从而生成溶液中原来没有的某些新物质,这些新物质可对全方产生增效、减毒等药效作用。因此,对于合煎液药效明显大于单煎液合并药效的,并且有大量的、新的成分出现时,就要制备合煎的复方标准提取物。

  4.2 作为中药制剂的科学化原料药 中药及其复方是一个复杂体系,起疗效作用的物质基础为多种化学成分,包括无机物、小分子有机化合物(如生物碱、皂苷等)及生物大分子(如蛋白、多糖等)等。

  标准提取物的物理性状好,有效活性物质富集程度高(如银杏标准提取物中有效成分含量是原料中的50倍)故可应用现代制剂技术将其制成质量稳定、服用方便的中药新制剂。首先明确不同单味中药标准提取物的功效,根据中医理论,以提取物为组方单元,按照一定组方比例进行处方的组成(即以中药标准提取物代替中药材),可进一步探讨在方中各标准提取物作用的主次,建立复方量效关系。而对于复方标准提取物,可直接以之代替复方煎剂制成临床运用的药品。这样,就使黄芩苷达不到9.0%的情况并非少数,如因此就弃之不用,也是对药材资源的一种浪费。以中药标准提取物做原料药的话,就可以避免以上情况的发生,因标准提取物是多种药效物质的集合,其主要药效物质有一定的定量指标,且可以根据实际情况进行定量配置。故在一定限度内,对于那些含量测定不符合标准的提取物,可以利用现代科技手段对其主要药效物质进行定量配置,使之达到标准提取物的要求,从而充分、合理的利用中药资源。