处方简单缓释明显便于给药——中国药大制备出苦参素胃内滞留缓释片

　　本报江苏讯中国药科大学承担的国家“863”计划创新药物和中药现代化重大专项“苦参素释放的控制能力较弱。研究结果还显示，随着HPMC黏度的增加，药物的释放速度减慢。当选用K4M时，药物的释放速率合适，而当选用K15M和K100M时，释放速率较慢。加入的助漂剂十六醇为50毫克时，片剂表面光滑，但其起漂时间仍较长（超过2小时），同时十六醇对药物的释放有阻滞作用。经过严格筛选，科研人员固定产气剂碱式碳酸镁的用量为40毫克，其他辅料用量不变，将HPMC（K4M）的用量规定为50毫克，同时加入乙基纤维素，调节释放速度，使片剂在0.1的盐酸溶液中15分钟内起漂且一直漂浮。片剂的硬度应控制在5～8千克/平方厘米的范围内。

　　评价结果表明，由该处方工艺制备的胃内滞留缓释片起漂时间短，在0.1摩尔/升盐酸溶液中1小时约释放30%，2小时约释放50%，8小时释放75%以上，满足12小时释药要求，且建立了药物体外释药动力学，释放符合Higuchi方程，表明其释药过程为骨架溶蚀和扩散的协同作用。该胃内滞留缓释片可延长药物在胃中滞留的时间，在片剂硬度适当的情况下，漂浮作用好，且8小时不崩解。

　　(尹莉芳尹红卫)