中药缓释制剂发展缘何滞后

　　中药缓释制剂是药剂学研究的一项重要内容，也是推动中药发展的一门精深技术。近些年来，我国在中药缓释制剂领域的研究中，虽然取得了可喜的成果，但从其研究的广度、深度及速度来看均显滞后。

　　■中、西药进展不一

　　近三十年来，中、西药缓释制剂的研究比较，出现了一个很大的落差，呈现出“苦乐不均”的现象。资料显示，以西药为原料的缓释制剂，在药物代谢动力学、设计原理、辅料及成型工艺、生物药剂学特性（包括药物体内外释药规律及其影响因素）等方面，都进行了大量的研究。然而，就中药缓释制剂来说，无论是国内还是国外，报道的相关论文则很少。在已检索到的10余篇中药缓释制剂论文中，主要研究内容包括药物成分的提取与纯化工艺、成型工艺、体外释药特性、药效学研究、药效与体外释放度相关性研究、稳定性研究及临床观察等，而体内释药特性、生物利用度、药物代谢动力学过程等体内生物药剂学研究则很少见，特别是有关中药缓释制剂在设计原理、体内生物药剂学及质量评价体系等深层次方面的研究，目前尚处空白。

　　■中药滞后原因有三

　　我国中药缓释制剂研究目前出现滞后状态，其原因是多方面的，既有主观的也有客观的，既有经济的也有技术的，这些与我国国情有着千丝万缕的联系，不可一概而论。然而，就中药缓释制剂这一课题本身来说，专家认为其滞后原因有三。

　　第一，中药有效成分复杂。绝大多数中药复方产生疗效的物质基础尚未清楚，提取分离的对象不明确，即使是单味中药或复方的有效部位或有效部位群，其成分也相当复杂深奥。因此，无法获得中药缓释制剂设计所需的力学参数，从理论上难以指导中药缓释制剂的设计，同时也难以建立中药缓释制剂质量监控的指标和方法。

　　第二，成型工艺难度大。成型工艺是缓释制剂中的一个中心环节，若处理不好，它往往会成为研究工作的障碍。专家认为，如果以中药提取分离的单体成分作为中药缓释制剂的中间体，其纯度高、结晶性好，制备时成型工艺就相对容易。然而，大多数中药或中药复方很难以一个或几个单位成分作为中间原料，其物理、化学性质也比较复杂，且相关的成型设备较落后，这就给缓释辅料的筛选及制剂处方的设计增加了困难，所以成了成型工艺的难题。

　　第三，研制工作量大、范围广。中药缓释制剂的研究过程，不仅工作量大，而且涉及的相关研究范围也十分广泛。与普通制剂相比，中药缓释制剂除进行制剂学和药效学常规实验外，还要做体外释药特性和生物利用度实验、体内药物代谢动力学实验及体内外释药的相关性实验等诸多艰苦细致的工作。这种强负荷的“连轴转”效应，不仅造成人力财力的透支，同时也给主题研究带来了压力。

　　■希望与挑战并存

　　目前，我国中药缓释制剂发展虽然有所滞后，但我们也欣喜地看到了它进入临床的希望。如抗癌中药复合5－Fu磁性靶向微球制剂、白芨微球等已用于临床；又如用于心血管疾病的盐酸川芎嗪微球与磷酸川芎嗪缓释胶囊及用于治疗类风湿性关节炎的雷公藤缓释片等药也已进入临床试验阶段。特别是近年来，我国研制的超临界流体萃取法、超声提取法及薄膜蒸发、沸腾干燥等关键技术和提取工艺的出现，为中药缓释制剂的发展创造了良好的条件。

　　那么，如何及早走出中药缓释制剂研究的“瓶颈”，推动它高速稳定发展呢？首先要提高对中药缓释制剂研究开发的认识，树立开拓进取的精神，以紧迫感、危机感和责任感去迎接这一科学的挑战。其次要充分利用我国中药研究人才的雄厚优势，制定优惠政策，调动科研人员的积极性，催生高精尖成果。第三要建立机制，组织科研群体，强强联合，协同攻关，共创我国中药缓释制剂领域科研快速发展的新局面。