抗高血压新药奈必洛尔

  奈必洛尔(nebivolol)系一新型β1受体阻滞剂,适用于轻至中度高血压病人的治疗,亦可用于心绞痛和充血性心力衰竭的治疗。

  ■药理作用

  本品是一种具有高度选择性的强效β1受体阻滞剂,无内源性交神经活性。在健康志愿者和高血压病人中的研究发现,本品具有降低血压和周围血管阻力的作用,并可改善左心室功能。在高血压病人中的研究发现,本品可改善大动脉的扩张性和顺应性,并可改善左心室肥厚,亦有增加运动耐受性的作用。

  与其他β受体阻滞剂相比,本品一次给药即可出现降压效果,且作用可维持2~8小时,6小时达最大疗效。经两周治疗后,绝大多数病人可达到理想的降压效果。

  ■临床评价

  509例高血压病人参与的随机双盲平行分组对照研究中,本品1天5毫克,连用6个月的降压效果与阿替洛尔相似,且不影响胰岛素的敏感性。

  10例轻至中度高血压和肾动脉硬化病人接受本品1天5毫克,连用4周。结果,病人的舒张压和血浆肾素明显下降,肾功能无明显改变。

  在16例稳定型心绞痛病人中进行的随机双盲安慰剂对照交叉研究中,给予本品5毫克,1天1次,连用两周,具有抗心绞痛和抗心肌缺血作用。本品能明显减慢休息和运动时的心率,降低血压,还可改善左心室的扩张性,降低心脏前后负荷,从而具有保护左心室功能的作用。

  多项研究表明,本品5毫克,1天1次,可改善稳定型充血性心力衰竭病人的心脏功能。

  ■不良反应

  本品的不良反应发生率约为35.3%,最常见的有头痛、头昏、鼻塞、肢冷、乏力及心动过缓等,老年病人较易发生。