过敏性鼻炎治疗药地洛他定

　　地洛他定（desloratadine）是美国Sepracor公司研制、美国先令－普劳公司开发的一种新型组胺H1受体拮抗剂，2001年2月首次在英国上市，用于缓解成人及12岁以上儿童季节性过敏性鼻炎的相关症状。

　　■药理作用

　　本品是氯雷他定的主要活性代谢物——去乙氧羰基氯雷他定，具有长效抗组胺作用，但不会阻滞心脏钾通道，从而改善了药物对心血管系统的安全性。本品不易进入中枢神经系统，可选择性地阻断外周H1受体，无镇静作用。体外研究显示，本品抑制人肥大细胞或嗜碱细胞释放致炎症细胞因子，并抑制内皮细胞上黏附分子P－选择蛋白的表达。

　　■药代动力学

　　本品口服吸收良好，30分钟内可从血浆中检出，约5小时后达血药峰值。终末半衰期长，约为27小时，可每天给药1次。本品与血浆蛋白中度结合，14天内1天1次给药未见药物蓄积。

　　■临床研究

　　对长期季节性过敏性鼻炎史病人进行随机平行组安慰剂对照研究，结果显示，本品对缓解症状非常有效。本品组病人的症状严重程度总评分显著优于安慰剂组。未见心率、PR、QRS、QT和QTC波改变。未见肝或肾功能异常。

　　中至重度鼻充血或鼻塞是季节性过敏性鼻炎的慢性症状之一。对此类病人进行进一步研究，结果显示，本品治疗14天后病人症状显著缓解，表明本品具有减充血作用。

　　一项随机交叉研究在44例健康志愿者中进行。本品组个体的MWT（保持清醒测试）和MSLT（多重睡眠潜优测试）评分与安慰剂组未见显著差异，但与苯海拉明组相比差异显著。此外，本品组和安慰剂组在精神运动测试中未见显著差异，但本品组在Stanford嗜睡量表以及数字符号替换测试中显著好于苯海拉明组。研究显示，即使剂量高于推荐的日剂量，本品也不会引起与其他抗组胺药相关的嗜睡和精神运动功能损害。

　　在一项有关本品的潜在心脏毒性研究中，健康志愿者同时接受本品和酮康唑。与特非那定和阿司咪唑不同，酮康唑与本品同服安全及耐受性良好，药代动力学参数或心电图，包括QTC、QT、PR和QRS间期未见有临床意义的明显改变。

　　■不良反应

　　本品的不良反应表现为头痛、口干和疲乏。对氯雷他定过敏者及哺乳期妇女禁用地洛他定，严重肾功能不全者及孕妇慎用。