幼泻宁口服凝胶的制备工艺研究

　　小儿腹泻是夏季最常见的疾病之一。市场上治疗小儿腹泻的药物主要是抗感染类西药,但西药易造成药物过量与不良反应。幼泻宁冲剂主要由白术(焦) 、炮姜和车前草等药物组成[ 1 ] ,具有健脾利湿、温中止泻的功效,用于治疗婴幼儿脾失健运、消化不良引起的腹泻,临床上具有很好的疗效,但由于剂型和口感等原因,使其应用受到了限制。凝胶剂型在保证其疗效的同时,口感好、使用方便、质量稳定、成本低廉,十分受儿童欢迎。但目前市场上尚无中成药凝胶剂,特别是小儿腹泻用药,因而将幼泻宁冲剂开发为婴幼儿易于接受的凝胶剂,具有很好的应用前景。为此,本文对适合于小儿口服凝胶剂的制备工艺进行了研究,现介绍如下。1　实验材料1. 1　原料　所有原料均经本公司杨友宝主管中药师鉴定,车前草为车前草科植物车前Plantago asiatica L. 的干燥全草;焦白术为菊科植物白术Atractylodes macrocephala Koidz.的干燥根茎经炮制而成;炮姜为姜科植物姜Zingiber officina2le Rosc. 的干燥根茎经炮制而成。1. 2　辅料　卡拉胶:海南省琼海市龙丰卡拉胶有限公司生产;安赛蜜:北京原野食品化工有限公司生产;山梨酸:宁波奥博食品添加剂有限公司生产。2　方法与结果2. 1　药液的提取[ 1 ] 　车前草、白术(焦)和炮姜按处方量称量配剂后,用水煎煮2次,合并煎液,滤过,滤液浓缩至相对密度为1. 31～1. 33 (20℃)的清膏,备用。2. 2　卡拉胶的用量考察　在保证原剂型用药量的前提下,卡拉胶的用量考察见表1。

　　表1　不同用量的卡拉胶对凝胶品质的影响卡拉胶占成品质量百分比(% )　　 品质评定结果　　1. 4　　　　　　　　　　 凝动力大,硬度大,弹性小　　1. 2　　　　　　　　　　凝动力较大,略显硬,弹性较好　　1. 0　　　　　　　　 凝动力较好,硬度小,弹性很小,润滑易入口　　0. 8　　　　　　　　　　凝动力较小,能凝冻,较软,弹性不够　由表1可知,经品质评定,卡拉胶以1%的用量为佳。2. 3　安赛蜜用量的考察　在确定卡拉胶用量为1%时,考察安赛蜜的用量,结果见表2。

　　表2　不同用量的安赛蜜对凝胶品质的影响安赛蜜用量(% )　　　　 凝胶质量品质评定结果40　　　　　　 凝胶良好,胶体半透明,呈乳白色较甜, 偏涩, 口感适度较差30　　　　　　 凝胶良好,胶体半透明,呈乳白色略带涩味,较适口味,细腻度不够20　　　　　　 凝胶良好,胶体半透明,呈乳白色甜度适中,口感细腻10　　　　　　 凝胶良好,胶体半透明,呈乳白色甜度较淡,口感一般　由表2可知,经品质评定,安赛蜜以20%的用量为佳。2. 4　山梨酸用量的考察　在确定卡拉胶用量为1%、安赛蜜用量为2%时,考察山梨酸的用量,结果见表3。

　　表3　不同用量的山梨酸对凝胶品质的影响山梨酸用量(% )　　　　　　　　　　　　 品质评定结果0. 85　　　　　　　　　　　　　　　　 酸味大,口感差0. 68　　　　　　　　　　　　　　　　 较适口,略偏酸0. 60　　　　　　　　　　　　　　 酸甜适宜,口感较好0. 53　　　　　　　　　　　　　　　　 酸甜较淡,口感一般0. 50　　　　　　　　　　　　　　　　 较适口,略偏甜　由表3可知,经品质评定,山梨酸以0. 6%的用量为佳。2. 5　制法　按确定的辅料用量,取卡拉胶,加水4000ml,溶胀20min,置90℃水浴中加热20min,加入安赛蜜及山梨酸,搅拌使溶解,在等温下,加入“2. 1”项药液,搅拌均匀,趁热过60目筛,冷却,分装,即得。3　讨　　论3. 1　从幼泻宁凝胶剂的质地、颜色、口感、味道等方面考察,在保证原剂型用药量的前提下,经品质评定,得出结论:卡拉胶1%、安赛蜜20%、山梨酸0. 6%为最佳用量。3. 2　本工艺合理可行,制备简单,成本较低,适合工业化生产。3. 3　实验中曾对明胶、果胶、海藻酸钠、琼脂和卡拉胶等5种胶源进行比较研究,结果表明卡拉胶各方面的性能最适合用于幼泻宁口服凝胶剂的制备。3. 4　山梨酸在口服凝胶剂中的作用主要是降低卡拉胶的负电荷,从而与卡拉胶分子结合而成凝胶。此外,山梨酸还有抑制细菌、防腐、护色及赋予酸味等作用。