第四节 其他抗炎有机酸类

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吲哚美辛

吲哚美辛(indomethacin,消炎痛)为人工合成的吲哚衍生物。口服吸收迅速而完全,3小时血药浓度达峰值。吸收后90%与血浆蛋白结合。主要在肝代谢;代谢物从尿、胆汁、粪便排泄;10%~20%以原形排泄于尿中。血浆t1/2为2~3小时。

吲哚美辛

【药理作用及临床应用】吲哚美辛是最强的PG合成酶抑制药之一,有显着抗炎及解热作用,对炎性疼痛有明显镇痛效果。但不良反应多,故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显着的病例。对急性风湿性及类风湿性关节炎的疗效与保泰松相似,约2/3患者可得到明显改善。如果连用2~4周仍不见效者,应改用它药。对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效;对癌性发热及其它不易控制的发热常能见效。

【不良反应】30%~50%患者用治疗量吲哚美辛后发生不良反应;约20%患者必须停药。大多数反应与剂量过大有关。

1.胃肠反应有食欲减退恶心腹痛;上消化道溃疡,偶可穿孔、出血;腹泻(有时因溃疡引起);还可引起急性胰腺炎

2.中枢神经系统 25%~50%患者有前额头痛眩晕,偶有精神失常。

3.造血系统可引起粒细胞减少血小板减少再生障碍性贫血等。

4.过敏反应 常见为皮疹,严重者哮喘本药抑制PG合成酶作用强大。“阿司匹林哮喘”者禁用本药,因此可发生哮喘。

本药禁用于孕妇、儿童、机械操作人员、精神失常、溃疡病、癫痫帕金森病及肾病患者。

舒林酸

舒林酸(sulindac,苏林大)的作用及应用均似吲哚美辛,但强度不及后者的一半;其特点是作用较持久,不良反应也较少。

甲芬那酸、氯芬那酸和双氯芬酸

甲芬那酸(mefenamicacid,甲灭酸)、氯芬那酸(clofenamic acid,氯灭酸)和双氯芬酸(diclofenac)均为邻氨苯甲酸(芬那酸)的衍生物。它们都能抑制PG合成酶而具有抗炎、解热及镇痛作用。

甲芬那酸、氯芬那酸和双氯芬酸

与其他解热镇痛药相比,并无优点。主要用于风湿性及类风湿性关节炎。甲芬那酸常见不良反应有嗜睡、眩晕、头痛、恶心、腹泻,也可发生胃肠溃疡及出血;偶致溶血性贫血骨髓抑制、暂时性肝功能及肾功能异常。连续用药一般不应超过一周。肝、肾功能损害者及孕妇慎用。氯芬那酸不良反应较少,常见头晕及头痛。双氯芬酸的抗炎作用为芬酸类中最强者,副作用更小,但偶可使肝功能异常白细胞减少

布洛芬

布洛芬(ibuprofen,异丁苯丙酸)是苯丙酸的衍生物。口服吸收迅速,1~2小时血浆浓度达峰值,血浆t1/22小时,99%与血浆蛋白结合,可缓慢进入滑膜腔,并在此保持高浓度。口服剂量的90%以代谢物形式自尿排泄。本药是有效的PG合成酶抑制药,具有抗炎、解热及镇痛作用,主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎,也可用于一般解热镇痛,疗效并不优于乙酰水杨酸,但主要特点是胃肠反应较轻,易耐受。

布洛芬

不良反应有轻度消化不良、皮疹;胃肠出血不常见,但长期服用者仍应注意;偶见视力模糊及中毒性弱视,出现视力障碍者应立即停药。

本类药物中的萘普生(naproxen)及酮洛芬(ketoprofen)的作用及用途均相似,但t1/2分别为12~15小时和2小时。

吡罗昔康

吡罗昔康(piroxicam,炎痛喜康)属苯噻嗪类。口服吸收完全,2~4小时血药浓度达峰值。在体外抑制PG合成酶的效力与吲哚美辛相等。对风湿性及类风湿性关节炎的疗效与乙酰水杨酸、吲哚美辛及萘普生相同而不良反应少,患者耐受良好。其主要优点是血浆t1/2长(36~45小时),用药剂量小,每日服1次(20mg)即可有效。由于本药为强效抗炎镇痛药,对胃肠道有刺激作用,剂量过大或长期服用可致消化道出血、溃疡,应予注意。

吡罗昔康

一些常用解热镇痛药常相互配伍,或配伍巴比妥类、咖啡因或抗组胺药(如氯苯那敏)以期提高疗效和减少不良反应。但据一些对照观察,复方并不优于单用,且复方中大多含有非那西丁(苯胺类),久用可致肾乳头坏死,并可能引起肾盂癌;非那西丁还可能与某些复方久用引起依赖性有关。此外,不少复方都含氨基比林(吡唑酮类),少数患者服用后出现粒细胞缺乏。因此,对这些复方需重新评价;对含氨基比林的复方应慎用。

表20-1 常用复方解热镇痛药成分

名 称成分与含量(g/片)用 法
乙酰
水杨酸
非那
西丁
氨基*
比林
安替*
比林
咖啡
苯巴比妥巴比妥氯苯那敏
复方阿司匹林片(APC)0.220.150.0351~2片/次,3次/日
复方氯苯那敏片0.22680.1620.03240.0021~2片/次,3次/日
氨啡咖片0.150.10.031~2片/次,3次/日
去痛片0.150.150.050.0151~2片/次,3次/日
安痛定注射液(2ml)0.10.040.18皮下或肌注,一次2ml

*为吡唑酮类解热镇痛药。

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