水飞蓟素药理研究进展

  在众多的抗自由基天然产物中,水飞蓟素(silymarin)为少数几个在临床上广泛使用的药物之一,而且经过近30年的临床检验,证明该药的确切疗效和极低的毒性。近年来对该药的研究较为活跃,归纳该药的主要作用特点有以下几点:

  1抗自由基活性

  水飞蓟素对于由CCl4、半乳糖胺、醇类和其它肝毒素(如Amanitaphalleodes)造成肝损害有保护作用。1990年Lotteron等人报道了在小鼠肝微粒体内,水飞蓟素能减少由CCl4

  代谢物引起的体外脂质过氧化及由还原型辅酶Ⅱ(NADPH)单独引起的过氧化作用,这些都表明水飞蓟素为链中断抗氧化剂或为自由基清除剂。Carlos等人用化学发光法测定水飞蓟宾(silybin)和水飞蓟素体外抗超氧阴离子O2-、羟基自由基、烷氧基自由基的作用。水飞蓟素和水飞蓟宾能抑制H2-O2-luminol产生的化学发光。采用此种方法可以判断物质的抗氧化能力。与(+)动脉粥样硬化发病率和死亡率的重要手段之一。水飞蓟素体外实验具有抑制3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的作用。Krecman等人研究水飞蓟素对高胆固醇饮食小鼠引起血胆固醇过多症的抑制并以丙丁酚作对照药。其结果表明:水飞蓟素和丙丁酚对总胆固醇和VLDL-C和LDL-C及亚型HDLa和HDLb都有显著升高作用,但丙丁酚只有降低作用。