克林澳治疗脑血管病

　　克林澳（cinepazidemaleate，马来酸桂哌齐特）是主要治疗脑血管病的新药，前不久，被批准在我国生产、上市。

　　该药为钙通道阻滞剂，通过阻止Ca2＋跨膜进入血管平滑肌细胞内，使血管平滑肌松弛，脑血管、冠状血管和外周血管扩张，从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。本品能增强腺苷和环磷腺苷（cAMP）的作用，降低氧耗，还能抑制cAMP磷酸二酯酶，使cAMP数量增加。本品具有增加红细胞的柔韧性和变形性作用，提高其通过毛细血管的能力，降低血液的黏性，改善微循环。本品通过提高脑血流量，促进脑细胞对葡萄糖的利用，改善细胞营养和能量代谢，增强脑组织抗缺血缺氧能力，保护脑细胞功能。

　　本药吸收迅速，正常人口服200毫克后约30～45分钟可达最高血药浓度3.6～8.3毫克/毫升；静脉、肌肉注射和口服后的血药T1/2分别为30，60和75分钟，尿药T1/2在100～120分钟之间。本品主要以原药形式从尿中排出，正常人口服200或400毫克，在24小时后尿药排泄率约为口服剂量的50％～70％。

　　日本75家医疗单位采用随机、双盲、对照法观察511例脑血管功能失调患者，其中桂哌齐特组260例，桂利嗪组251例，均口服给药，治疗2个月。对脑出血后遗症患者，两组的总有效率分别为87.2％和67.6％；对脑梗死患者，两组总有效率分别为80%和71.5％。经统计学处理，两组有极显著性差异（P＜0.01），表明桂哌齐特疗效优于桂利嗪。

　　日本Nippon医学院等20家单位采用随机、双盲、对照法观察165例脑血管功能不全患者，桂哌齐特组84例，甲氯芬酯组81例，均口服给药，治疗2个月。两组的总有效率、主观症状改善率、神经症状改善率、精神症状改善率分别为81.3％和62.3％，74.3％和61％，41.9％和27.3％，56.5％和43.1％。经统计学处理，两组结果有显著性差异（P＜0.05），表明桂哌齐特疗效优于甲氯芬酯。

　　广东省普宁市华价医院观察了桂哌齐特治疗缺血性脑梗死的疗效。85例脑梗死患者随机分为治疗组55例，采用320毫克静滴，每日1次，连用13天，随后桂哌齐特400毫克，饭后服，每日3次，连服50天。对照组30例，采用500毫升右旋糖酐－40加复方丹参注射液10毫升，静滴，每日1次，连用15天。结果：治疗组总有效率98％，优于对照组70％（P＜0.05）；起效快于对照组，治疗组4天内起效40例，对照组仅4例；治疗组有使凝血因子Ⅰ、血细胞比容和胆固醇显著下降及缺血性ST－T波显著改善作用。该试验结果表明，桂哌齐特治疗缺血性脑梗死有明显疗效。

　　克林澳还适应于心血管疾病和外周血管疾病的治疗。