制备中药贴膜剂应注意的问题

　　中药贴膜剂是将从中药材中提取的有效成分，即中药提取物与成膜材料混合制成薄膜，再附以背衬材料制成的。它能在较长时间内保持相对恒定的血药浓度，从而避免了口服、注射给药引起的血药浓度的峰谷现象，减少了峰谷时的毒副反应，其次贴膜剂的有效成分经皮肤吸收直接进入体内，可避免药物的“首过效应”及胃肠道反应，且使用方便，尤其适用于儿童。中药贴膜剂要求中药提取物应纯度高、体积小，主要成分透皮能力较强。因此，在开发研制贴膜剂时，应在选则方药、制备工艺上详加考虑。

　　■选方立项要周全

　　在选择方药时，应注意五种情况，一是选择药味较少的处方。有的处方临床效果不错，但药味太多，这种处方提取物成分复杂，体积较大，致使成膜困难，即使能成膜，势必要增加膜的厚度及面积，影响临床效果。二是要选择主要成分明确的处方，而且该成分的药理作用要与贴膜的“功效主治”相符。三是要选择主要成分透皮能力强的处方。一般可通过查阅有关文献或设计主要成分离体透皮试验的方法。四是要选择主要成分在药典中有标准品的处方，以便考查研究该制剂的质量控制问题。五是要选择有市场影响的品种。

　　■制备工艺需严格

　　一般来说，选择制备贴膜剂主要是根据临床治疗、药物理化性质以及减少药物毒副反应的需要确立的。如慢性病需要长期多次给药，从而保持一个相对长时间的血药浓度，又如儿童不愿打针、吃药，而使用贴膜剂治疗比较容易被接受。再如主成分理化性质稳定的药物比较适用于做成贴膜剂，贴膜剂还可以避免口服给药所致的呕吐，避免注射给药的刺激和疼痛等。因此，在设计工艺时，应预先做以下工作，首先是对药味多的处方进行筛选。将工艺指标、成分含量与主要药效试验结合进行，但经过筛选后的处方应符合中医方解理论。其次可将主要成分的标准品或初提物做离体透皮吸收试验，观察初提物中主要成分的透皮吸收情况。第三要根据提取物的物理性质，选择多种成膜材料，比较膜性优劣，确定较理想的成膜材料。此外，中药饮片中的活性成分多是挥发油，因此要用适当的方法，以防挥发油丢失。同时注意提取物的溶解性质，尽量选用产生杂质少的溶媒及提取方法。在进行分离纯化工艺设计时，应根据各类新药对半成品纯度的要求，采用适合的分离纯化方法。目前由于制膜时一般不宜加干燥品，故半成品一般制成浸膏状态。在选择成膜材料及辅料品种时，应调整用量，尽量少加辅料。一般常用的辅料有增塑剂、促透剂、增溶剂、包合剂等。注意干燥温度的控制，当出现有挥发油时，温度一般应控制在60℃以下以防挥发。

　　目前，中药贴膜剂的制备工艺研究进展很快，已有几个制剂上市，可见临床对中药贴膜剂的需求。因此，应加强对中药贴膜剂制备工艺的研究，以适应新的临床需要。