开发植物类靶点药物

  “近十几年,心脏病等领域的新药研发仍依赖人工合成,对植物药的忽视使药物筛选工作正面临瓶颈。”在11月15日、16日于太原举行的中国科协“药物发现—新模式和新策略”专题学术沙龙上,与会专家提出,应重视中药等天然药物在靶点药物开发中的作用。

  中国药理学会会长杜冠华介绍,自现代医学发现人体内的某些蛋白质、核酸和离子通道等生物大分子是药物发生作用的“药靶”以来,它们在新药开发和药物研究中日益受到重视。

  据介绍,老年痴呆症、心脑血管病等一些顽疾成因复杂,多个“药靶”构成了“靶场”,针对单一靶点的药物难以见效。而中药复方由于原料构成复杂、具备多种药用成分,用于应对多个靶点时比人工合成药物具有天然优势。不过,各种复方成分间的相互作用也会加大疗效控制的难度,以致许多医药企业将研发重点转向成分更单一的多靶点药物。

  南开大学医学院特聘教授唐向东认为,目前虽有了快速筛选药用化合物的高通量筛选技术,但植物药由于开发周期较长,又难以通过美国食品药品FDA认证,国内外药企尤其是许多大公司还很少将其投入高通量筛选。

  唐向东称,“选材”范围的多样性是新药筛选的关键,植物所含的天然化合物种类之多是实验室无法企及的,从中筛选有药用价值的化合物终究会有丰厚回报。“我国的植物多样性异常丰富,仅青藏高原就有2000多种药用植物,这些独特资源应尽快成为新药开发的‘原料库’。”

  与通常的人工合成药相比,中药的作用机制更为复杂,多名与会专家也表示在寻找中药靶点的研究中进展困难。甚至连最常见的板蓝根,其靶点至今也没有找到。

  “很多中药、植物药找不到靶点,可能由于它们是在无机盐等小分子上起作用的。”华中科技大学同济医学院教授金肆从自己的研究中推测,小分子也可能是一类被忽视的靶点,不应将搜索靶点的范围局限在生物大分子上。他表示,尽管确定小分子靶点的技术还较少得到开发,但如果改变思路加强这方面的研究,可能会给开发植物药类靶点药物打开另一扇大门。