中药制剂--脑垂体后叶激素及制剂

  在祖国医学中很早应用兔脑作催产剂,至今中成药中仍有兔脑丸用作催生助产。

  脑垂体后叶中含有催产素与加压素。前者能使子宫的平滑肌收缩,故应用于产程晚期作为催产剂,但有加压素的存在能影响循环,使血管收缩和引起血压升高,对心脏有不良影响,而且还能阻止尿液的分泌,所以为了适应临床需要,除用混合激素制剂外,有单纯提取催产素或加压素分别制成制剂。现将催产素提取方法介绍如下:

  此法基于加压素的碱性较强,当含有混合激素的浸出液通过人造浮石的吸附注时,加压素被吸附而催产素保留于溶液中,再经皂土吸附精制。

  称取脑垂体后叶干燥粉(猪或牛)1份,用蒸馏水65.2份,分四份(20、15、15、15)在乳钵中用加液研磨法,每次研半h左右,滤过,合并各次提取液。

  取经处理好的人造浮石(其量为垂体后叶粉的21.7倍)加入0.25%醋酸,混合后倾入高60cm直径10cm玻璃吸附管中,打开下口止水夹,至酸水降至沸石面时,加入混合提取液,调节流速在280~300 ml/min,当提取液降至沸石面时,加入蒸馏水,将留存在柱内的提取液洗出。加压素被浮石所吸附,溶液中为催产素,尚含少量的加压素,须用皂土吸附提纯。

  取上述所得催产素溶液,加浓醋酸调pH至3.8迅速煮开,保持3~5min取下,放冰水中迅速冷却至300C以下,过滤。加入10%皂土浆160ml,水搅拌吸附30 min后,离心分离(必要时,分离液再加适量10%皂土浆吸附),往皂土中加入1%醋酸(其量约为皂土100倍),分4次加入,每次搅匀后迅速加热至950C搅拌10min,迅速冷至370C以下,过滤,后3次方法相同。合并4次洗脱液,调节pH至3.5,经生物测定并根据液量加入0.5% 3氯叔丁醇,再经4号垂熔漏斗过滤,稀释至所需规格,灌封后经1000C流通蒸汽灭菌20 min即得。

  本品用于催产及收缩子宫,减少产后流血。每次皮下或肌肉注射2~3u。每1ml含催产素5u或10u,每10u催产素中所含加压素不得超过0.5u,pH值应为3.0~6.0。